Slide 1

Benzydamina - zakres działania poparty badaniami

Benzydamina – wynaleziona w latach 60-tych w laboratoriach Angelini Research Institute, jest związkiem chemicznym, który do dziś cieszy się opinią bezpiecznej i skutecznej substancji czynnej będącej składnikiem leków.

Przyjrzyjmy się mechanizmom jej działania oraz wskazaniom, w których stosuje się ją dziś i być może będzie się stosować w przyszłości – jeśli jej skuteczność potwierdzą nowo zaprojektowane badania kliniczne.

Czym jest benzydamina?

Benzydaminę zaliczamy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) – różni się ona jednak od nich mechanizmem działania.

Dzięki tym różnicom benzydamina nie wykazuje podobnych do NLPZ skutków ubocznych, np. nie powoduje podrażnień śluzówki górnego odcinka przewodu pokarmowego. Nie hamuje bowiem ani cyklooksygenazy, ani lipooksygenazy, tylko zmniejsza produkcję cytokin prozapalnych takich jak TNF-α, IL-1β, MCP-1. Dodatkowo, co zostało wykazane w badaniach [7] i w przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych, nie wpływa hamująco na czynniki przeciwzapalne takie jak IL-6 i IL-8.

Benzydamina łagodzi stan zapalny także poprzez:

zmniejszenie przepuszczalności naczyń, które spowodowane jest uwalnianiem histaminy, acetylocholiny, serotoniny i epinefryny;
hamowanie agregacji płytek krwi i tworzenia skrzeplin;
hamowanie degranulacji ludzkich leukocytów wielojądrzastych;
hamowanie migracji ludzkich monocytów.

Działanie benzydaminy na komórki układu nerwowego

Działanie benzydaminy związane jest również z blokowaniem kanałów sodowych w neuronach czuciowych [6]. Skutkuje to osłabieniem pobudliwości nocyceptorów i hamowaniem przekazywania bodźców bólowych w układzie nerwowym.

To działanie jest kluczowe dla zmniejszenia odczuwania bólu, co jest szczególnie ważne dla osób cierpiących na różne stany zapalne i dolegliwości bólowe. Regularne stosowanie preparatów zawierających benzydaminę może więc znacząco poprawić komfort życia pacjentów odczuwających silny ból.

Działanie przeciwdrobnoustrojowe benzydaminy

W badaniach in vitro [2,8] udowodnione zostało, że benzydamina wykazuje działanie przeciwdrobnoustrojowe. Co ważne, jest aktywna wobec szczepów opornych na antybiotyki o szerokim spektrum działania. Okazuje się także, że badane połączenia benzydamidy z antybiotykami takimi jak ampicylina, chloramfenikol i tetracyklina wykazały znaczny synergizm, wzmacniając działanie antybiotyku. Naukowcy przyjęli, że najprawdopodobniej jest to wynik zwiększonego wychwytu antybiotyku przez mikroorganizmy w obecności benzydaminy.

Co to oznacza? Dzięki połączeniu benzydamidy z ww. antybiotykami skuteczność leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła może być znacząco zwiększona.

Podsumowując, benzydamina nie tylko skutecznie zwalcza drobnoustroje, ale także wspomaga działanie antybiotyków, co czyni ją wartościowym środkiem w terapii stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, szczególnie w przypadkach oporności na standardowe leczenie antybiotykami.

Efekt miejscowego stosowania benzydaminy na tkanki

Stosując benzydaminę wywieramy więc na tkanki działanie:

przeciwzapalne;
przeciwobrzękowe;
miejscowo znieczulające;
odkażające;
hamujące agregację płytek krwi;
zmniejszające napięcie mięśni gładkich i poprzecznie prążkowanych.

Wskazania do stosowania benzydaminy

Głównym wskazaniem do stosowania benzydaminy jest łagodzenie objawów związanych ze stanami zapalnymi jamy ustnej i gardła. Dodatkowo stosuje się ją w objawowym leczeniu:

zapalenia dziąseł i języka;
aft;
zapalenia błony śluzowej jamy ustnej wywołanego chemioterapią i radioterapią;
pooperacyjnego bólu gardła po operacjach jamy ustnej i gardła;
zapalenia krtani;
chorób przyzębia i stanów po ekstrakcji zęba;
bólu gardła po intubacji dotchawiczej przy każdym rodzaju operacji;
zapalenia sromu i pochwy;
zapalenia szyjki macicy z różnych przyczyn.

Roztwór do irygacji stosowany bywa również jako element działań profilaktycznych dla wzmocnienia higieny w okresie połogu.

Proponowane nowe obszary zastosowań benzydaminy

Leczenie miejscowe kandydozy

W badaniach in vitro [3] udało się ustalić, że roztwory benzydaminy mają zdolność do osłabiania adhezji Candida albicans (grzyba, który jest naturalnym składnikiem ludzkiej flory bakteryjnej), hamowania tworzenia biofilmu i zmniejszania trwałości biofilmu już istniejącego. Co więcej, autorzy badania stwierdzili, że ograniczenie przez benzydaminę wzrostu innych patogenów jamy ustnej, takich jak Streptococcus mutans, również sprzyja zmniejszeniu kolonizacji Candida.

Leczenie liszaja płaskiego jamy ustnej

Naukowcy rozważają pomysł zaprojektowania badań klinicznych sprawdzających czy benzydamina nie mogłaby wspomóc leczenia liszaju płaskiego jamy ustnej. Jest to przewlekła choroba autoimmunologiczna leczona objawowo miejscowymi lekami sterydowymi. Leki te mają pewne częste skutki uboczne, do których należy m.in większa skłonność do pojawienia się kandydozy jamy ustnej (obserwowana u 25-55% pacjentów). Gdyby udało się wykorzystać działanie przeciwzapalne i znieczulające benzydaminy wraz z jej właściwościami przeciwbakteryjnymi i przeciwgrzybiczymi, mogłaby stanowić ona pomoc w terapii tego schorzenia.

Zapobieganie pooperacyjnym bólom gardła

Pooperacyjny ból gardła jest jednym z najczęstszych skutków ubocznych po intubacji dotchawiczej z dowolnego powodu chirurgicznego. Powstaje on w wyniku zapalenia błony śluzowej spowodowanego urazem mechanicznym podczas wprowadzenia przyrządów do intubacji. Skuteczność benzydaminy w tym przypadku została w dużej mierze zbadana.

Zastosowanie benzydaminy tuż przed zabiegiem opóźnia czas wystąpienia bólu i jego intensywność.

Wykazano, że pacjenci, u których wykonano takie zabezpieczenie mieli znacznie zmniejszony stan zapalny w podrażnionej zabiegiem tkance.

Obecnie badacze pracują nad preparatem, który można by podać pacjentom głębiej czyli w okolice najbardziej narażone na uraz – w pobliże nagłośni, spoidła tylnego i strun głosowych.

Benzydamina a nowe formy terapii przeciwnowotworowych

Skuteczność benzydaminy została już potwierdzona w łagodzeniu zapalenia jamy ustnej po chemio- i radioterapii.

W ostatnich latach powstały nowe metody leczenia nowotworów takie jak immunoterapia i terapia celowana (np. przeciwciała monoklonalne czy inne specjalne leki). Nadal jednak obserwujemy objaw uboczny ww. terapii, podobnie jak przy chemio- i radioterapii, jakim jest zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i gardła. Naukowcy chcą więc zbadać możliwość stosowania benzydaminy i w tym wskazaniu. W tym celu konieczne jest zaprojektowanie odpowiednich badań klinicznych.

Bezpieczeństwo stosowania benzydaminy

Stosowana miejscowo benzydamina bardzo rzadko wywołuje skutki uboczne (mniej niż 1 na 10 000 przypadków lub rzadziej). Po jej użyciu może wystąpić:

suchość w jamie ustnej;
drętwienie i utrata czucia w miejscu podania;
uczucie kłucia i mrowienia;
stan uczuleniowy po długotrwałym stosowaniu.

Po podaniu miejscowym benzydamina wchłania się do krążenia w minimalnej ilości, stąd objawy uboczne ogólne, o ile wystąpią, są niezmiernie rzadkie – mogą pojawić się: ból i zawroty głowy, nudności oraz wymioty.

Benzydamina jest substancją bezpieczną, dlatego też jest zarejestrowana do użytku miejscowego u dzieci i dorosłych. Badania nie wykazały genotoksyczności, więc można ją stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią, choć zaleca się ostrożność i wcześniejszą poradę lekarską.

Opracowanie: mgr farmacji Marta Koziarska

Bibliografia:

1. Bossi ., Gurizzan C, Guntinas-Lichius O, Hainarosie R, Lancini D „The present and the future of benzydamine: expert opinion paper” Frontiers in oral health”, 2023.
2. Fanaki NH, El-Nakeeb MA „Antibacterial activity of benzydamine and antibiotic-benzydamine combinations against multifold resistant clinical isolates.”, Arzneimittelforschung, 1996.
3. Ardizzoni A, Boaretto G, Pericolini E, Pericolini E, Pinetti D, Capezzone de Joannon A, Durando L, Ragni L, Blasi E „Effects of benzydamine and mouthwashes containing benzydamine on Candida albicans adhesion, biofilm formation, regrowth, and persistence.”, Clinical Oral Investigations, 2022.
4. Nicolatou-Galitis O, Bossi P, Orlandi E, Bensadoun RJ „The role of benzydamine in prevention and treatment of chemoradiotherapy-induced mucositis” Supportive Care in Cancer 2021.
5. Uniben – Charakterystyka Produktu Leczniczego.
6. Mathivanan S, de la Torre-Martinez R, Wolf C, Mangano G, Polenzani L, Milanese C, Ferrer-Montiel A “Effect of econazole and benzydamine on

Powrót